Таблетки ципрофлоксацин от чего они помогают. Применение антибиотика ципрофлоксацин. Общие характеристики. Состав

Ципрофлоксацин относится к группе грамотрицательных фторхинолонов (второе поколение). Механизм его противомикробного действия обусловлен ингибированием ДНК-гиразы грамотрицательных и топоизомераз грамположительных бактерий.

За счёт морфологических изменений в структуре клеточной стенки нарушается процесс роста и деления патогенного микроорганизма. Вследствие прекращения синтеза белков, стабилизирующих мембрану и обеспечивающую устойчивость к факторам окружающей среды, происходит гибель возбудителя.

Низкий риск формирования резистентности флоры обусловлен двойным механизмом действия. Устойчивость к препарату может развиться вследствие мутации в генах кодирующих субъединицы ферментов ДНК-гиразы и топоизомеразы.

Вероятность двойной мутации в генах достаточно низкая, к тому же на фоне применения Ципрофлоксацина ® не может сформироваться устойчивость к другим антибактериальным средствам, не входящим в класс ингибиторов гиразы. Это объясняет его эффективность действия на штаммы, не поддающиеся лечению аминопенициллинами и другими бета-лактамами, тетрациклинами, аминогликозидами и т.д.

Спектр противомикробной активности препарата аналогичен другим фторхинолонам второго поколения:

• мощное бактерицидное действие на грамотрицательные микроорганизмы;
• в виду малой чувствительности, нецелесообразно назначать для лечения заболеваний, вызванных пневмококками, энтерококками, внутриклеточными возбудителями (хламидия и микоплазма);
• абсолютная устойчивость к второму поколению у спирохет, листерий и большей части анаэробов.

Эффективность против Грам+ флоры — средняя. Исключение составляет Bacillus anthracis. Ципрофлоксацин ® применяется для лечения всех форм сибирской язвы (легочная, кожная, кишечная, ангиозная).

Данное заболевание является острой, особо опасной, зоонозной инфекцией. Подавляющее большинство случаев болезни протекает в кожной форме. Это объясняется тем, что клиническая форма обуславливается дозой возбудителя, механизмом заражения и состоянием иммунитета макроорганизма.

Легочная форма сибирской язвы составляет около пяти процентов от всех случаев заражения. Характеризуется крайне тяжёлым течением и высокими показателями летальности (до 90% в течение трёх дней).

Ципрофлоксацин ® должен применяться внутривенно и в обязательной комбинации с рифампицином ® , ампициллином ® , гентамицином ® или одновременно с другим антибиотиком, активным в отношении Bacillus anthracis.

Торговые названия

• Ципрофлоксацин ® ;
• Экоцифол ® ;
• Ципролет ® ;
• Ципробай ® ;
• Цифран од ® ;
• Квипро ® ;
• Квинтор ® ;
• Тацип ® ;
• Зиндолин ® ;
• Ифиципро ® .

Ципрофлоксацин ® : аналоги в таблетках. Наиболее часто применяемые препараты

Торговое название	Цена в руб.	Производитель	Содержание Ципрофлоксацина * в одной таблетке (мг)
Ципрофлоксацин ®	25-50	Озон, Россия	250, 500
Экоцифол ®	90	АВВА РУС, Россия	500
Ципрофлоксацин-тева ®	125	Лэнс-Фарм, Россия	500
Ципринол ®	130	КРКА, Словения	250, 500
Ципролет ®	80-130	Д-р Редди`с, Индия	250, 500
Цифран од ®	350	Сан Фармасьютикал, Индия	1000
Ципробай ®	430	Байер, Германия	500

* В каждой упаковке по 10 таблеток.

Оригинал или дженерик?

При сравнении цен, возникает закономерный вопрос: «Если действующее вещество одно, то почему российский Ципрофлоксацин ® стоит от 25 рублей, а аналогичные препараты индийского и немецкого производства доходят до 430 рублей за упаковку?»

Стоимость лекарства зависит от:

• качества сырья;
• степени очистки;
• стоимости клинических испытаний по безопасности и эффективности средства;
• содержания действующего вещества.

1 место

1. Такого курса достаточно для терапии не осложнённого цистита или бактериальной дизентерии средней тяжести.
2. Лечение же гнойного среднего отита составляет от 7 до 14 дней.
3. На воспалительные заболевания органов малого таза понадобится минимум две недели (три упаковки).
4. Терапия тяжёлого пиелонефрита может затянутся на три недели (4-ре упаковки), а профилактика (постконтактная) или лечение сибирской язвы, около двух месяцев (12 упак.).

Многим пациентам просто не по карману такие затраты на медикаменты. В таком случае, рекомендована замена оригинального средства дженериком. То есть, средством с аналогичным действующим веществом, но выпускаемое под другим торговым названием.

Важно помнить, что при замене назначенного лекарства аналогичным, необходимо строго соблюдать назначенную дозировку.

Пример: Ципробай ® по 500 мг, можно заменить или по 250 мг, но в таком случае показан приём 2-х таблеток одновременно.

2 место

В случае поиска альтернативы немецкому Ципрофлоксацину ® , рекомендовано применение Ципринола ® (Словения). По своему качеству и клинической эффективности он не многим уступает Ципробаю ® , однако стоит почти в три раза дешевле.

3 место

На третье место можно поставить ципрофлоксацин индийского и российского производства. Они мало отличаются между собой по качеству и стоимости.

Что лучше, нолицин ® или ципрофлоксацин ® ?

Другим представителем второго поколения фторхинолонов является .

В отличии от Ципрофлоксацина ® имеет низкую биодоступность при приёме внутрь и способен создавать высокие терапевтические концентрации только в желудочно –кишечном тракте и мочеполовых путях.

В связи с этим, Нолицин ® применяют для длительной терапии не осложненной инфекции мочевыводящих путей, лечения бактериального простатита, гастроэнтерита. Эффективен для профилактики диареи путешественников.
Механизм действия Норфлоксацина ® связан с угнетением ДНК-гиразы. Не действует на топоизомеразу. При длительном применении возможно формирование перекрёстной резистентности к другим фторхинолонам.

Стандартная терапевтическая доза Нолицина ® : по 400 мг (одна таблетка) два раза в сутки. Длительность назначения зависит от локализации воспалительного процесса и степени его тяжести.

Для лечения не осложнённой гонореи показан одновременный приём двух-трёх таблеток. В качестве альтернативной схемы, назначают по 400 мг каждые двенадцать часов в течение 3-7 дней.

Метронидазол ® и ципрофлоксацин ® одновременно

Одновременное назначение этих препаратов показано для усиления активности против анаэробной флоры. Такая комбинация высоко эффективна для лечения воспалительных заболеваний органов малого таза.

При лёгком течении заболевания используют таблетированные формы: Ципрофлоксацин ® по 500 мг каждые двенадцать часов и по 500 мг дважды в сутки.Также Ципрофлокацин ® эффективно сочетать с:

• Линкомицином ® ;
• Клиндамицином ® ;
• Доксициклином ® ;
• Эритромицином ® ;
• Кларитромицином ® .

На инфекцию средней степени тяжести показано назначение антибиотиков внутривенно.

Ципрофлоксацин ® вводят по 200 мг дважды в сутки, сочетая с по 100 мг раз в 24 часа или с Метронидазолом ® по 500 мг внутривенно или перорально трижды в день.

Важно помнить, что комбинированное назначение препаратов подразумевает их совместное применение, но раздельное употребление.

То есть, одновременно пить таблетки с разными антибактериальными средствами нельзя. Соблюдение временных промежутков между приёмами способствует снижению риска нежелательных фармакодинамических взаимодействий.

Для достижения максимальной эффективности от приёма, антибиотики рекомендуют запивать только охлажденной кипячёной водой. Употребление молока, йогуртов, цитрусовых, сладостей и сдобы снижает биодоступность противомикробного средства.

Побочное действие фторхинолонов

• токсическое действие на сухожилия;
• стимулирующее влияние на нервную систему у пациентов с заболеваниями ЦНС или органическим поражением головного мозга, может стать причиной судорог;
• частые диспепсические расстройства;
• дисбактериоз и кандидозы полости рта и влагалища;
• холестатическая желтуха;
• повышение светочувствительности;
• аллергические реакции;
• кристалурия;
• гемолитическая анемия.

Противопоказания к назначению

Препараты Ципрофлоксацина ® запрещены к применению у детей.

Исключение может составлять назначения по жизненным показаниям, когда ожидаемая польза превышает риск:

• легочная форма муковисцидоза;
• сибирская язва.

Такое ограничение обусловлено токсичностью и большим количеством побочных эффектов, в том числе тяжелое поражение хрящевой ткани.

Возможно местное назначение в виде глазных капель, с одного года жизни и глаз, мази — с двух лет.

Другие противопоказания:

• гиперчувствительность к Ципрофлоксацину ® и наличие аллергических реакций на применение фторхинолонов в анамнезе;
• гемолитическая анемия, связанная с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• заболевания связочного аппарата, травмы сухожилий;
• патологии со стороны нервной системы;
• приём пациентом нестероидных противовоспалительных средств (сильный нейротоксический эффект) или тизанидина (выраженная артериальная гипотензия, вплоть до коллапса);
• беременность (высокая вероятность тератогенного действия) и период лактации.

С осторожностью используют у больных, с выраженными атеросклеротическими изменениями сосудов, нарушением мозгового кровообращения, эпилепсией, в преклонном возрасте, при почечной и печёночной недостаточности.

Одновременный приём с антикоагулянтами усиливает риск развития кровотечений. У пациентов, получающих терапию по поводу сахарного диабета гипогликемическими средствами, лечение проводится строго под контролем уровня сахара крови, в связи с возможностью развития гипогликемических состояний, вплоть до комы.

Синергическое взаимодействие наблюдается при применении Ципрофлоксацина ® с бета-лактамами, метронидазолом ® , аминогликозидами и линкозимидами.

Вы знали, что ципрофлоксацин ® успешно применяется в избавлении от хеликобактер пилори — бактерии, провоцирующей гастрит и язву желудка?

**** *КОРАЛ-МЕД* *ФАРМАСИНТЕЗ АО* LUPIN M.J.BIOFARM NATUR PRODUCT PHARMACHIM (Фармация) PRO. MED. CS Praha a.s АВВА РУС, АО Аквариус Энтерпрайзис Алкем Лабораториз Лтд Ахлкон Парентералс (Индия) Лимитед АХЛКОН ПАРЕНТЕРАЛС ЛИМИТЕД БИОФАРМА ОАО БРЫНЦАЛОВ-А,ЗАО ВЕЙВ Вокхард Лтд Гротекс, ООО К.О.Ромфарм Компани С.Р.Л. М.Дж.Биофарм Пвт.Лтд М.Дж.Биофарм Пвт.Лтд./Вектор-Медика Мосхимфармпрепараты ФГУП им. Семашко Мосхимфармпрепараты им Н.А.Семашко, ОАО Натур Продукт Европа Б.В. Натур Продукт Фарма Сп.Зо.о. Обновление ПФК ЗАО Оболенское Фармацевтическое предприятие, ЗАО ОЗОН,ООО Орхид Хелскэр (подр. Орхид Кемикалс энд Фармасьюти Промед Экспортс Пвт.Лтд. Ромфарм Компани Сентисс Фарма Пвт. Лтд. Синтез АКО ОАО Синтез АКОМПиИ,ОАО ("Синтез" ОАО) СТИ-Мед-Сорб,ОАО Тева Прайвэт Ко.Лтд Фарм.завод Фармасинтез АО Фармацевтическое предприятие "Оболенское" ЗАО Хэбэй Тяньчэн Фармасьютикал Ко., Лтд. ЩЕЛКОВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД Эльфа Лабораториз

Страна происхождения

Венгрия Индия Китай Нидерланды Россия Румыния

Группа товаров

Органы чувств /зрение, слух/

Антибактериальный препарат группы фторхинолонов для местного применения в офтальмологии

Формы выпуска

• 10 - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные. 100 мл - флаконы полипропиленовые (1) - пачки картонные. 100 мл - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные. 100 мл - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные. 100 мл - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные. 2 мл - тюбик-капельницы (5) полимерные - пачки картонные. 5 мл - флакон-капельницы полиэтиленовые (1) - пачки картонные. 5 мл - флакон-капельницы полиэтиленовые (1) - пачки картонные. 5 мл во флаконы для глазных капель с насадкой-дозатором и крышкой завинчивающейся из пластика. Каждый флакон с инструкцией по применению помещают в пачку из картона Каждый флакон или тюбик-капельницу с инструкцией по применению помещают в пачку из картона Капли глазные и ушные 0,3 % по 5 мл во флакон с капельницей. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в пачке из картона. упак 10 таблеток

Описание лекарственной формы

• капли глазные Капли глазные 0,3 %. Капли глазные 0.3% в виде прозрачного раствора желтоватого или желтовато-зеленоватого цвета. Капли глазные 0.3% в виде прозрачного раствора желтоватого или желтовато-зеленоватого цвета. Прозрачная или почти прозрачная слегка окрашенная жидкость. Прозрачный раствор слегка желтоватого или желтовато-зеленоватого цвета. Раствор для в/в введения Раствор для инфузий Раствор для инфузий прозрачный, бесцветный или слегка окрашенный Раствор для инфузий прозрачный, слегка желтоватого или слегка зеленоватого цвета. Раствор для инфузий прозрачный, слегка желтоватого или слегка зеленоватого цвета. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Фармакологическое действие

Противомикробное средство широкого спектра действия группы фторхинолонов. Подавляет топоизомеразы II (бактериальную ДНК-гиразу) и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий, вызывает выраженные морфологические изменения и быструю гибель бактериальной клетки. Действует бактерицидно на грамотрицательные организмы в период покоя и деления (т.к. влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы - только в период деления. Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например, к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и другим антибиотикам. Эффективность ципрофлоксацина зависит в значительной степени от отношения между фармакокинетическими (ФК) и фармакодинамическими (ФД) параметрами - между максимальной концентрацией в сыворотке крови (Сmax)/минимальной подавляющей концентрацией (МПК) и между площадью под кривой "концентрация-время" (АUС)/МПК. Резистентность развивается медленно и постепенно ("многоступенчатый" тип). Отсутствует перекрестная резистентность с другими фторхинолонами. Основой формирования резистентности к ципрофлоксацину являются мутации гена (аминокислотные замены) в области "хинолонового кармана" -участка полипептидной цепи топоизомераз II и IV, в котором должно происходить их связывание с ципрофлоксацином. Другой возможный механизм резистентности связан с мутациями гена, который кодирует мембранные белки, участвующие в активном выбросе (эффлюксе) ципрофлоксацина из клетки и/или уменьшению проницаемости клеточной мембраны для ципрофлоксацина. Обычно единичные мутации приводят к незначительному (в 2-4 раза) повышению МПК. Высокий уровень устойчивости обычно связан с двумя и более мутациями в одном или нескольких генах. Чувствительность к ципрофлоксацину in vitro Наиболее чувствительные микроорганизмы Грамположительные аэробные микроорганизмы: Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus (в т.ч. метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus saprophytics, Streptococcus spp. Грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Aeromonas spp., Brucella spp., Citrobacter koseri, Francisella tularensi, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Legionella spp, Moraxella catarrhalis, Pasteurella spp, Neisseria meningitidis, Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio spp., Yersiniapestis. Анаэробные микроорганизмы: Mobiluncus spp. Другие микроорганизмы: Микроорганизмы с варьирующей степенью чувствительности к ципрофлоксацину Грамположительные аэробные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae. Грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Acinetobacter baumannii, Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Serratia marcescens, Streptococcus pneumoniae. Резистентные микроорганизмы Грамположительные аэробные микроорганизмы: Actinomyces spp., Enterococus faecium, Staphylococcus spp. (метициллин-резистентные штаммы). Грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Burkholderia cepacia, Listeria monocytogenes Nocardia asteroids, Stenotrophomonas maltophilia. Анаэробные микроорганизмы (за исключением Mobiluncus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes). Другие микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Clostridium difficile, Mycoplasma genitalium, Treponema pallidum, Ureaplasma urealyticum.

Фармакокинетика

Абсорбция. После приема внутрь ципрофлоксацин преимущественно всасывается в двенадцатиперстной кишке и верхних отделах тощей кишки. Сmax достигается через 60-90 минут после приема. После приема однократной дозы 250 мг или 500 мг Сmax составляет приблизительно 0,8-2,0 мг/л и 1,5-2,9 мг/л, соответственно. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 70-80%; значения Сmax и AUC увеличиваются пропорционально принятой дозе. Прием пищи (за исключением молочных продуктов) замедляет всасывание, но не изменяет Стах и биодоступность ципрофлоксацина. Распределение. Равновесный объем распределения (Vd) ципрофлоксацина составляет 2-3,5 л/кг. Большой Vd связан с высоким проникновением ципрофлоксацина в ткани. Так как ципрофлоксацин в небольшой степени связывается с белками крови (20-30%) и присутствует в плазме крови в неионизированной форме, почти вся принятая доза может свободно проникать в экстраваскулярное пространство. Как результат, концентрация ципрофлоксацина в некоторых жидкостях организма и тканях может превышать его концентрацию в крови. Содержание в тканях в 2-12 раз выше, чем в плазме. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, миндалинах, печени, желчном пузыре, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза, матке, семенной жидкости, ткани предстательной железы, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках, почках и мочевыводящих органах, лёгочной ткани, бронхиальном секрете, придаточных пазухах, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В спинномозговую жидкость проникает в небольшом количестве, где его концентрация при невоспалённых мозговых оболочках составляет 6-10% от таковой в сыворотке крови, а при воспалённых - 14-37%. Ципрофлоксацин также хорошо проникает в глазную жидкость, бронхиальный секрет, плевру, брюшину, лимфу, грудное молоко, через плаценту. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2-7 раз выше, чем в сыворотке. Активность несколько снижается при кислых значениях рН. Метаболизм. Метаболизируется в печени (15-30%) с образованием малоактивных метаболитов (десэтиленципрофлоксацин (Ml), сульфоципрофлоксацин (М2), оксоципрофлоксацин (МЗ) и формилципрофлоксацин (М4)). Ml, М2 и МЗ характеризуются сходной или более низкой активностью по сравнению с налидиксовой кислотой. М4, обнаруживаемый в наименьших концентрациях, обладает сходной с норфлоксацином антимикробной активностью. Является умеренным ингибитором изофермента CYP1А2. Выведение. Ципрофлоксацин по большей части выводится в неизмененном виде, преимущественно почками. Почечный клиренс составляет 3-5 мл/мин/кг, и общий клиренс - около 8-10 мл/мин/кг. Транспорт ципрофлоксацина осуществляется путем клубочковой и канальцевой секреции.

Особые условия

У пациентов с эпилепсией или другими поражениями центральной нервной системы (ЦНС) (например, при судорожной готовности, припадками в анамнезе, сниженным мозговым кровотоком, изменениями в структуре мозга или после инсульта) ципрофлоксацин может использоваться только в случае, если польза от такого применения превышает возможный риск, потому что возможность побочных эффектов со стороны ЦНС подвергает таких пациентов повышенному риску. Нежелательное воздействие на ЦНС может произойти после первого применения ципрофлоксацина. Депрессия или психоз в некоторых случаях могут привести к причинению вреда самому себе. В случае возникновения таких реакций, лечение ципрофлоксацином следует прервать немедленно. Ципрофлоксацин не является препаратом выбора при подозреваемой или установленной пневмонии, вызванной Streptococcus pneumoniae. Сообщалось о случаях кристаллурии, связанных с применением ципрофлоксацина. Пациентам, получающим ципрофлоксацин, следует обеспечить адекватный водный режим. Следует избегать избыточного ощелачивания мочи. Псевдомембранозный колит - это особая форма энтероколита, может развиться на фоне приема антибиотиков (в большинстве случаев связана с Clostridium difficile). Если тяжелая и постоянная диарея наступила во время или после лечения, необходима консультация врача. Даже при подозрении на этиологическую роль Clostridium difficile прием ципрофлоксацина следует немедленно прекратить и назначить соответствующее лечение. Противоперистальтические препараты не должны использоваться. Пациенты с наследственным или личным анамнезом дефекта глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы склонны к гемолитическим реакциям при приеме хинолонов, поэтому у таких пациентов ципрофлоксацин следует применять с осторожностью. Ципрофлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с клинически значимой печеночной или почечной недостаточностью. Хотя ципрофлоксацин редко вызывает фотосенсибилизацию, во время лечебного курса следует избегать длительного пребывания под прямыми солнечными лучами или ультрафиолетовым излучением. Воспаление и разрыв сухожилий (в основном страдает ахиллово сухожилие) были описаны при лечении хинолонами. Наиболее часто страдали пожилые пациенты и пациенты, получающие кортикостероиды. При появлении боли или воспаления следует прервать лечение ципрофлоксацином и разгрузить пораженную конечность. Если симптомы воспаления возникли в области ахиллова сухожилия на одной из конечностей, необходимо предпринять меры предосторожности для предупреждения разрыва ахиллова сухожилия и на другой конечности, т.е. лечение должно быть направлено на предотвращение разрыва обоих сухожилий (путем использования шин или поддержки обеих пяток). Поскольку ципрофлоксацин обладает некоторой активностью в отношении Mycobacterium tuberculosis, при заборе образцов во время лечения ципрофлоксацином могут быть получены ложноотрицательные результаты культурального исследования. Ципрофлоксацин следует с осторожностью применять у пациентов с миастенией.

Состав

• ципрофлоксацина гидрохлорид (в пересчёте на ципрофлоксацин) – 3 мг; вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, динатрия эдетат (динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты, трилон Б), маннитол (маннит), натрия ацетата тригидрат (натрий уксуснокислый 3-водный), уксусная кислота ледяная, вода для инъекций – до 1 мл. 1 мл ципрофлоксацин (в форме гидрохлорида) 3 мг 1 мл ципрофлоксацин (в форме гидрохлорида) 3 мг Вспомогательные вещества: динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты, маннитол или маннит, натрия ацетат безводный или трехводный, уксусная кислота ледяная, бензалкония хлорид, вода д/и. 1 мл ципрофлоксацин 2 мг 1 мл раствора содержит: активное вещество: ципрофлоксацина гидрохлорида (в пересчете на ципрофлоксацин) – 3 мг вспомогательные вещества: динатрия эдетат (трилон Б), маннитол (маннит), натрия ацетат, уксусная кислота, бензалкония хлорид, вода для инъекций до 1 мл 1 таб. ципрофлоксацин 500 мг 1 таб. ципрофлоксацин 500 мг 100 мл ципрофлоксацина лактат 254.4 мг, что соответствует содержанию ципрофлоксацина 200 мг Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 900 мг, молочная кислота - 10 мг, вода д/и - до 100 мл. Средняя осмоляльность - 305 мОсм/кг. ципрофлоксаци 0,2г; Вспомогательные вещества: натрия хлорид, молочная к-та, вода ципрофлоксацин 2 мг Вспомогательные вещества: р-р натрия хлорида 0.9%, молочная кислота, динатриевая соль ЭДТА, вода д/и. ципрофлоксацин (в форме гидрохлорида) ципрофлоксацин 500,0 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 36,65/73,30 мг, повидон К-30 18,75/37,50 мг, кроскармеллоза натрия 21,00/42,00 мг, кремния диоксид коллоидный 3,75/7,50 мг, магния стеарат 3,75/7,50 мг; оболочка Опадрай белый Y-1-7000H: гипромеллоза 3,125/6,250 мг, титана диоксид 1,5625/3,1250 мг, макрогол-400 0,3125/0,6250 мг.

Ципрофлоксацин показания к применению

• Взрослые Инфекции дыхательных путей. Ципрофлоксацин рекомендуется применять при пневмониях, вызванных Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Esherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus spp., Moraxella catarrhalis, Legionela spp. и стафилококками; инфекции ЛОР-органов (острый синусит, средний отит), особенно если эти инфекции вызваны грамотрицательными микроорганизмами, включая Pseudomonas aeruginosa или стафилококки; инфекции глаз; инфекции почек или мочевыводящих путей, в том числе цистит, пиелонефрит; инфекции половых органов, включая аднексит, простатит; осложненные интраабдоминальные инфекции (в комбинации с метронидазолом) и неосложненная гонорея; инфекции желудочно-кишечного тракта, в том числе диарея "путешественников"; инфекции кожи и мягких тканей и кожи; инфекции костей и суставов; сепсис; инфекции или профилактика инфекций у пациентов со сниженным иммунитетом (пациенты, принимающие антидепрессанты или пациенты с ней

Ципрофлоксацин противопоказания

• Повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или другим компонентам препарата, а также к другим противомикробньгм средствам из группы хинолонов, в том числе в анамнезе; одновременное применение ципрофлоксацина и тизанидина; детский возраст до 18 лет (до завершения процесса формирования скелета, кроме терапии осложнений, вызванных Pseudomonas aerugenosa, у детей в возрасте 5-17 лет с муковисцидозом легких); заболевания сухожилий, в том числе в анамнезе; беременность; период грудного вскармливания.

Ципрофлоксацин дозировка

• 0,2 % 0,3 % 0,3% 2 мг/мл 250 мг 250, 500, 750мг 250мг 500 мг 750 мг

Ципрофлоксацин побочные действия

• В рамках клинических исследований наиболее часто отмечались такие нежелательные явления, как дискомфорт в глазу (в 6 % случаев), дисгевзия (в 3 % случаев) и преципитаты на роговице (в 3 % случаев). Нежелательные реакции, полученные в ходе клинических исследований и по данным постмаркетингового наблюдения, сгуппированы в соответствии со следующей градацией частоты встречаемости: очень часто (больше или равно1/10), часто (от больше или равно1/100 до

Лекарственное взаимодействие

Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах, ципрофлоксацин повышает концентрацию и удлиняет период полувыведения теофиллина и других ксантинов (например, кофеина), пероральных гипогликемических препаратов, непрямых антикоагулянтов, способствует снижению протромбинового индекса. При одновременном применении с НПВС (за исключением ацетилсалициловой кислоты) повышается риск развития судорог. Метоклопрамид ускоряет абсорбцию ципрофлоксацина, что приводит к уменьшению времени достижения максимальной концентрации последнего. Совместное назначение урикозурических препаратов приводит к замедлению выведения (до 50%) и повышению плазменной концентрации ципрофлоксацина. При сочетании с другими противомикробными препаратами (бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол) обычно наблюдается синергизм. Поэтому Ципрофлоксацин может успешно применяться в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomon

Передозировка

В случае развития передозировки при местном применении в виде инстилляций необходимо промыть конъюнктивальную полость теплой водой. Не ожидается развития токсических эффектов как при местной передозировке, так и при случайном прогла-тывании содержимого флакона.

Условия хранения

• хранить в сухом месте
• беречь от детей
• хранить в защищенном от света месте

Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств .

Синонимы

• акваципр,веро-ципрофлоксацин,микрофлокс,проципро,реципро,сифлокс,цепрова,циплокс,ципронол,ципробай,ципробид,ципролет,цифран

Состав

рН от 3,9 до 4,5

Описание

Прозрачный бесцветный или слегка желтоватого цвета раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Фторхинолоны.
Код АТХ J01MA02.

Фармакологические свойства" type="checkbox">

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Механизм действия
Противомикробное лекарственное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Бактерицидное действие является результатом ингибирования топоизомеразы типа II (ДНК-гиразы) и топоизомеразы типа IV, необходимых для ДНК репликации, транскрипции, репарации и рекомбинации бактерий.
Зависимость ФК/ФД
Эффективность в основном зависит от соотношения между максимальной концентрацией в сыворотке крови (Cmax ) и минимальной ингибирующей концентрацией (МИК) ципрофлоксацина, и отношения между площадью под кривой (AUC) и МИК.
Механизм резистентности
In-vitro резистентность к ципрофлоксацину возникает в результате поэтапного процесса мутации определенного участка в обеих ДНК-гиразах и топоизомеразы типа IV. Существует перекрестная резистентность между ципрофлоксацином и другими фторхинолонами. Единичные мутации могут не приводить к клинической резистентности, но в результате нескольких генных мутаций может формироваться клиническая резистентность ко многим активным субстанциям класса. Такие механизмы резистентности как непроницаемость клетки или эффлюкс активной субстанции могут иметь различные эффекты на чувствительность к фторхинолонам, которая зависит от физико-химических свойств различных активных субстанций внутри класса и афинности транспортных систем для каждой активной субстанции. Все механизмы резистентности in-virto часто наблюдаются у клинических изолятов.
Механизмы резистентности, которые инактивируют другие антибиотики, такие как проникновение через барьеры (распространяется для синегнойной палочки) и эффлюкс механизм могут влиять на чувствительность к ципрофлоксацину.
Имеются данные, что плазмид-ассоциированная резистентность кодируется qnr-генами.
Спектр антибактериальной активности
Пограничные значения МИК для определения чувствительности и устойчивости микроорганизмов:

Микроорганизмы	Восприимчивые	Устойчивые
Enterobacteria	S ≤ 0,5 мг/л	R > 1 мг/л
Pseudomonas	S ≤ 0,5 мг/л	R > 1 мг/л
Acinetobacter		R > 1 мг/л
Staphylococcus spp. 1		R > 1 мг/л
Haemophilus influenzae и Moraxella catarrhalis	S ≤ 0,5 мг/л	R > 0,5 мг/л
Neisseria gonorrhoeae	S ≤ 0,03 мг/л	R > 0,06 мг/л
Neisseria meningitidis	S ≤ 0,03 мг/л	R > 0,06 мг/л
Невидоспецифичные пределы *	S ≤ 0,5 мг/л	R > 1 мг/л

1 Staphylococcus spp. – пограничные значения для ципрофлоксацина относятся к терапии высокими дозами.
* Пограничные значения определены на основании ФК/ФД и не зависят от МИК конкретного вида. Они предназначены только для видов, которые не получили видоспецифических пограничных значений, и не используются для видов, где не рекомендуются тесты чувствительности.
Распространенность приобретенной резистентности для определенных видов географически и с течением времени может различаться, желательно иметь локальные данные по резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости нужно принимать во внимание совет эксперта, если уровень локальной резистентности такой, что эффективность данного вещества, по крайней мере, для некоторых типов ставится под сомнение.
Группирование соответствующих видов согласно чувствительности к ципрофлоксацину.

ЧУВСТВИТЕЛЬНЫЕ ВИДЫ

Bacillus anthracis (1)

Aeromanas spp. Brucella spp. Citrobacter koseri Francisella tularensis Haemophilus ducreyi Haemophilus influenzae * Legionella spp. Moraxella catarrhalis * Neisseria meningitidis Pasteurella spp. Salmonella spp. * Shigella spp. * Vibrio spp. Yersinia pestis

Анаэробные микроорганизмы Mobiluncus Другие микроорганизмы Chlamydia trachomatis ($) Chlamydia pneumoniae ($) Mycoplasma hominis ($) Mycoplasma pneumoniae ($)

ВИДЫ МИКРООРГАНИЗМОВ, КОТОРЫЕ МОГУТ ПРИОБРЕТАТЬ РЕЗИСТЕНТНОСТЬ

Аэробные грамположительные микроорганизмы Enterococcus faecalis ($) Staphylococcus spp. * (2)

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы Acinetobacter baumannii+ Burkholderia cepacia+* Campylobacter spp.+* Citrobacter freundii* Enterobacter aerogenes Enterobacter cloacae* Escherichia coli* Klebsiella oxytoca Klebsiella pneumoniae* Morganella morganii* Neisseria gonorrhoeae* Proteus mirabilis* Proteus vulgaris* Providensia spp. Pseudomonas aeruginosa* Pseudomonas fluorescens Serratia marcescens*

Анаэробные микроорганизмы Peptostreptococcus spp. Propionibacterium acnes

РЕЗИСТЕНТНЫЕ МИКРООРГАНИЗМЫ

Аэробные грамположительные микроорганизмы Actinomyces Enteroccus faecium Listeria monocytogenes

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы Stenotrophomonas maltophilia

Анаэробные микроорганизмы За исключением перечисленных выше

Другие микроорганизмы Mycoplasma genitalium Ureaplasma urealitycum

* клиническая эффективность показана для чувствительных штаммов по клинически одобренным показаниям Доля резистентных микроорганизмов ≥ 50 % в одной или более стран ЕС ($) природная средняя чувствительность при отсутствии вторичных механизмов резистентности (1) исследования проводились на экспериментальных животных, инфицированных путем вдыхания спор Bacillus anthracis ; исследования показали, что раннее начало приема антибиотиков позволяет избежать возникновения заболевания в случаях, если лечение проведено до снижения числа спор в организме. Лечащий врач должен руководствоваться национальными и/или международными надлежащими документами по лечению сибирской язвы Рекомендации по применению у людей основываются преимущественно на чувствительности in-vitro и данных исследований на животных, данные по применению у людей ограничены. Продолжительность терапии ципрофлоксацином у взрослых составляет два месяца по 500 мг дважды в день и считается эффективной для профилактики сибирской язвы (2) метициллин-резистентный S. aureus очень часто проявляет ко-резистентность к фторхинолонам. Доля микроорганизмов резистентных к метициллину составляет 20-50 % среди всех видов стафилококка и обычно выше для нозокомиальных штаммов

Фармакокинетика
Всасывание
При внутривенном введении ципрофлоксацина средняя максимальная плазменная концентрация была достигнута в конце инфузии. Фармакокинетика ципрофлоксацина линейная в диапазоне доз до 400 мг внутривенно.
Сравнение фармакокинетических параметров при введении дважды и трижды в день внутривенно не показало признаков накопления ципрофлоксацина и его метаболитов.
60-минутные внутривенные инфузии по 200 мг ципрофлоксацина или прием внутрь 250 мг ципрофлоксацина, каждые 12 часов, демонстрируют эквивалентную площадь под кривой сывороточная концентрация – время (AUC).
60-минутные внутривенные инфузии по 400 мг ципрофлоксацина каждые 12 часов биоэквивалентны приему внутрь 500 мг каждые 12 часов относительно AUC.
При введении внутривенно 400 мг в течение 60 минут каждые 12 часов показатель Cmax был аналогичен как и для приема внутрь дозы 750 мг, при введении внутривенно 400 мг в течение 60 минут каждые 8 часов показатель AUC аналогичен данному показателю при приеме внутрь 750 мг каждые 12 часов.
Распределение
Ципрофлоксацин плохо связывается с белком (20-30 %); в плазме находится большей частью в неионизированной форме; объем распределения составляет 2-3 л/кг массы тела. Лекарственное средство достигает высоких концентраций в различных тканях, таких как легкие (эпителиальной жидкости, альвеолярных макрофагах, пробы тканей, полученные путем биопсии), придаточные пазухи носа, очаги воспаления и мочеполовой тракт (моче, предстательной железе, эндометрии), общая концентрация в которых превышает таковую в плазме.
Метаболизм
Метаболизируется с образованием четырех метаболитов: дезэтиленципрофлоксацин (М1), сульфоципрофлоксацин (М2), оксоципрофлоксацин (М3) и формилципрофлоксацин (М4), которые обладают антимикробной активностью in-vitro, но в меньшей степени, чем исходное соединение. Ципрофлоксацин известен как умеренный ингибитор изофермента CYP450 1A2.
Выведение
Выводится в основном в неизмененном виде почками, в меньшей степени – с калом.
Почечный клиренс составляет 180-300 мл/кг/ч, общий клиренс составляет от 480 до 600 мл/кг/час. Ципрофлоксацин подвергается как клубочковой фильтрации, так и канальцевой секреции. Тяжелое нарушение почечной функции приводит к повышению периода полувыведения ципрофлоксацина до 12 часов. Неренальный клиренс ципрофлоксацина происходит в основном за счет активной трансинтестинальной секреции и метаболизма. 1 % дозы экскретируется с желчью. Ципрофлоксацин присутствует в желчи в высоких концентрациях.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
Фармакокинетические исследования пероральной (однократная доза) и внутривенной (одной или несколько доз) форм ципрофлоксацина показывают, что концентрация в плазме ципрофлоксацина выше у лиц пожилого возраста (> 65 лет) по сравнению со взрослыми молодыми людьми. Хотя Cmax увеличивается на 16-40 %, увеличение средней AUC составляет примерно 30 %, и может быть частично связано с уменьшением почечного клиренса у пожилых людей. Период полувыведения немного продлен (≈ 20 %) в пожилом возрасте. Эти различия не являются клинически значимыми.
Пациенты с печеночной недостаточностью
В предварительных исследованиях у пациентов со стабильным хроническим циррозом печени никаких существенных изменений в фармакокинетике ципрофлоксацина не наблюдалось.
Кинетика ципрофлоксацина у больных с острой печеночной недостаточностью до конца не выяснена.
Дети
Данные по фармакокинетике у детей ограничены.
В исследованиях Cmax и AUC не зависели от возраста (дети старше 1 года). Не наблюдалось повышения Cmax и AUC и при многократном дозировании (10 мг/кг три раза в день). После одночасовой внутривенной инфузии 10 мг/кг у детей в возрасте до 1 года с тяжелым сепсисом Cmax составила 6,1 мг/л (диапазон 4,6 – 8,3 мг/л), в то время как у детей в возрасте 1-5 лет Cmax была на уровне 7,2 мг/л (диапазон 4,7 – 11,8 мг/л). Значение AUC в этих возрастных группах были 17,4 мг*ч/л (диапазон 11,8 - 32,0 мг*ч/л) и 16,5 мг*ч/л (диапазон 11,0 - 23,8 мг*ч/л) соответственно. Эти значения находились в пределах диапазона, который был определен для взрослых при терапевтических дозах. На основании анализа фармакокинетики ципрофлоксацина у группы пациентов детского возраста с различными инфекциями было установлено среднее время полувыведения, которое составило приблизительно 4-5 часов, а биодоступность суспензии для приема внутрь составила 50-80 %.

Показания к применению

Ципрофлоксацин показан для лечения ряда инфекций, вызванных чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами. Перед началом терапии особое внимание следует обратить на имеющуюся информацию об устойчивости микроорганизмов к ципрофлоксацину.
Взрослые
● Инфекции нижних отделов дыхательных путей, вызванные грамотрицательными бактериями:
- обострение хронической обструктивной болезни легких;
- бронхолегочные инфекции при муковисцидозе и бронхоэктатической болезни;
- пневмония.
● Хронический гнойный средний отит;
● Обострение хронического синусита, особенно вызванного грамотрицательными бактериями.
● Неосложненный острый цистит;
● Острый пиелонефрит;
● Осложненные инфекции мочевыводящих путей;
● Бактериальный простатит;
По таким показаниям как обострение хронического обструктивного заболевания легких, обострение хронического гнойного среднего отита, обострение хронического синусита, неосложненный острый цистит ципрофлоксацин следует принимать только тогда, когда считается неподходящими другие антибактериальные средства, обычно рекомендуемые для лечения этих заболеваний.
● Орхоэпидидимит, в том числе вызванный Neisseria gonorrhoeae ;
● Воспалительные заболевания органов малого таза , включая вызванные Neisseria gonorrhoeae .
В случае вышеуказанных инфекций половых путей, когда известно или предполагается, что причиной инфекции является гонококк, очень важно получить местную информацию об уровне резистентности к ципрофлоксацину и подтвердить чувствительность на основании лабораторных исследований.
● Инфекции желудочно-кишечного тракта;
● Интраабдоминальные инфекции;
● Инфекции кожи и мягких тканей, вызванные грамотрицательными бактериями;
● Злокачественный наружный отит;
● Инфекции костей и суставов;
● (постконтактная профилактика и лечение заболевания).
Ципрофлоксацин может применяться для лечения лихорадки у пациентов с нейтропенией, если имеются подозрения на бактериальную инфекцию.
Дети и подростки
● Бронхолегочные заболевания у детей с муковисцидозом , вызванные Pseudomonas aeruginosa ;
● Осложненные инфекции мочевого тракта и острый пиелонефрит;
● Легочная форма сибирской язвы (лечение заболевания, постконтактная профилактика).
Ципрофлоксацин может применяться при лечении тяжелых инфекций у детей и подростков. Лечение может быть назначено только специалистом, имеющим опыт в лечении кистозного фиброза и/или тяжелых инфекций у детей и подростков.
Следует учитывать официальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных лекарственных средств.

Способ применения и дозы

Доза ципрофлоксацина зависит от показания, тяжести и локализации инфекции, функции почек пациента, а у детей и подростков – также от массы тела.
Продолжительность лечения зависит от степени тяжести заболевания, клинических и бактериологических результатов.
После начала внутривенного лечения ципрофлоксацином терапия может быть заменена на пероральный прием (таблеток) по клиническим показаниям и усмотрению врача. В тяжелых случаях и при невозможности пациентам принимать таблетки (например, больные на энтеральном питании), рекомендуется начинать лечение с внутривенного введения ципрофлоксацина до возможности перехода на пероральное применение.
Для лечения инфекций, вызванных некоторыми микроорганизмами (например, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter or Staphylococci ), могут потребоваться более высокие дозы ципрофлоксацина, а также одновременное назначение других антибактериальных препаратов.
При лечении некоторых инфекций (например, воспалительные заболевания органов таза, интраабдоминальные инфекции, инфекции у пациентов с нейтропенией или инфекции костей и суставов) может быть назначена сопутствующая терапия другими антибактериальными лекарственными средствами.
Взрослые

Показания к применению		Суточная доза, мг
Инфекции нижних дыхательных путей
Инфекции верхних дыхательных путей	Обострение хронического синусита	400 мг 2 раза в день или 400 мг 3 раза в день
	Хронический гнойный средний отит	400 мг 2 раза в день или 400 мг 3 раза в день
	Злокачественный наружный отит	400 мг 3 раза в день	От 28 дней до 3 месяцев
Инфекции мочевыводящих путей	Неосложненный острый цистит	2 раза в день
		Женщинам в период менопаузы – однократно 400 мг
	Острый пиелонефрит	400 мг 2 раза в день или 400 мг 3 раза в день
	Осложненные инфекции мочевыводящих путей	400 мг 2 раза в день или 400 мг 3 раза в день	От 7 до 21 дня, в некоторых случаях (например, при абсцессах) длительность лечения может составлять более 21 дня
	Бактериальный простатит	400 мг 2 раза в день или 400 мг 3 раза в день	2-4 недели (острый)
Инфекции половых путей	Орхоэпидидимит и воспалительные заболевания органов малого таза	400 мг 2 раза в день или 400 мг 3 раза в день	Не менее 14 дней
Инфекции желудочно-кишечного тракта и интраабдоминальные инфекции	Диарея, вызванная патогенами, в том числе Shigella spp., кроме Shigella dysenteriae тип 1	400 мг 2 раза в день
	Диарея, вызванная Shigella dysenteriae тип 1	400 мг 2 раза в день
	Диарея, вызванная Vibrio cholera	400 мг 2 раза в день
	Брюшной тиф	400 мг 2 раза в день
	Интраабдоминальные инфекции, вызванные грамотрицательными микроорганизмами	400 мг 2 раза в день или 400 мг 3 раза в день
Инфекции кожи и мягких тканей		400 мг 2 раза в день или 400 мг 3 раза в день
Инфекции суставов и костей		400 мг 2 раза в день или 400 мг 3 раза в день	Макс. 3 месяца
Лечение инфекционных заболеваний у пациентов с нейтропенией. Ципрофлоксацин следует назначать совместно с другими антибактериальными лекарственными средствами в соответствии с официальными рекомендациями		400 мг 2 раза в день или 400 мг 3 раза в день	Терапия проводится в течение всего периода нейтропении
		400 мг 2 раза в день	Bacillus anthracis

Дети и подростки

Показания к применению	Суточная доза, мг	Общая продолжительность лечения (с учетом терапии, начатой парентеральными формами ципрофлоксацина)
Муковисцидоз
Осложненные инфекции мочевого тракта и пиелонефрит	6-10 мг/кг массы тела 3 раза в день, максимальная разовая доза 400 мг
Постконтактная профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы. Лечение следует начать сразу после предполагаемого или подтвержденного инфицирования	10-15 мг/кг массы тела 2 раза в день, максимальная разовая доза 400 мг	60 дней с момента подтверждения инфицирования Bacillus anthracis
Другие тяжелые инфекции	10 мг/кг массы тела 3 раза в день, максимальная разовая доза 400 мг	В соответствии с типом инфекции

У пациентов с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется.
Особенности применения у детей с нарушениями функции печени и/или почек не изучены.

Способ применения

Перед применением необходимо тщательно осмотреть бутылку. При наличии мутности лекарственное средство не стоит использовать.
Ципрофлоксацин предназначен для внутривенных инфузий. Продолжительность инфузий у детей должна составлять 60 минут.
Продолжительность инфузий у взрослых должна составлять 60 минут при введении ципрофлоксацина, раствора для инфузий 400 мг и 30 минут при введении ципрофлоксацина, раствора для инфузий 200 мг. Медленная инфузия в крупную вену позволит свести к минимуму дискомфорт у пациента и снизить риск возникновения венозного раздражения.
Инфузионные растворы могут вводиться отдельно или после смешивания с другими совместимыми инфузионными растворами (физиологическим раствором, раствором Рингера, раствором Хартмана (лактат Рингера), 5 % или 10 % раствором глюкозы, 10 % раствором фруктозы).
Раствор необходимо готовить непосредственно перед употреблением.
Ципрофлоксацин нельзя смешивать с инфузионными растворами и инъекциями, которые физически или химически нестабильны при рН от 3,9 до 4,5 (например, пенициллин, гепарин). При необходимости применения другого препарата одновременно с ципрофлоксацином, лекарственное средство всегда следует принимать отдельно от ципрофлоксацина.

Побочное действие" type="checkbox">

Побочное действие

Наиболее частыми нежелательными реакциями являются тошнота, рвота, диарея, повышение количества трансаминаз, сыпь и реакции в месте введения.
Список нежелательных побочных реакций представлен в соответствии с системно-органной классификацией и частотой встречаемости реакций. Категории частоты определяются по следующей классификации: очень частые (≥1/10); частые (≥1/100, <1/10); нечастые (≥1/1000, <1/100); редкие (≥1/10000<1/1000); очень редкие (<1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена по доступным данным).

Системы органов	Частые ≥1/100 до <1/10	Нечастые ≥1/1000 до <1/100	Редкие ≥1/10000 до <1/1000	Очень редкие <1/10000	неизвестна
Инфекции и инвазии		грибковые суперинфекции	антибиотик-ассоциированный колит (очень редко с возможным летальным исходом)
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы		эозинофилия	лейкопения, анемия, нейтропения, лейкоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитемия	гемолитическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, угнетение функции костного мозга
Нарушение со стороны иммунной системы			аллергические реакции, аллергический отек/ангионевратический отек	анафилактическая реакция, анафилактический шок, сывороточная болезнь
Нарушения метаболизма и питания		анорексия	гипергликемия
Психические нарушения*		психомоторная гиперактивность/возбуждение	спутанность сознания и дезориентация, беспокойство, патологические сновидения, депрессия (суицидальные мысли/соображения, которые могут привести к попыткам самоубийства или фактического самоубийства), галлюцинации	психотические расстройства (суицидальные мысли/соображения, которые могут привести к попыткам самоубийства или фактического самоубийства)
Нарушения со стороны нервной системы*		головная боль, головокружение, нарушение сна, расстройства вкуса	парестезия, дизестезия, тремор, судороги, головокружение вестибулярное	мигрень, нарушение координации, нарушение обоняния, внутричерепная гипертензия; атаксия	периферическая нейропатия
Нарушения со стороны органа зрения*			нарушение зрения (диплопия)	нарушения цветового восприятия
Нарушения со стороны органа слуха*			шум в ушах, снижение или потеря слуха
Нарушения со стороны сердца			тахикардия		желудочковая аритмия, удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия типа «пируэт»
Нарушения со стороны сосудов			вазодилатация, гипотензия, обморок	васкулит
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения			одышка (в том числе астматического характера)
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта	тошнота, диарея	рвота, боль в животе, диспепсия, метиоризм		панкреатит
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей		временное повышение уровня трансаминаз, повышение уровня билирубина	нарушение функции печени, холестатическая желтуха, гепатит	некроз печени (в редких случаях может прогрессировать до угрожающей для жизни печеночной недостаточности)
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей		сыпь, зуд, крапивница	реакции фоточувствительности	петехии, экссудативная мультиформная эритема, узловая эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз	острый генерализованный экзантематозный пустулез
Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани*		костно-мышечная боль, артралгия	миалгия, артрит, повышение тонуса мышц, спазмы	мышечная слабость, тендинит, разрывы сухожилий (преимущественно ахиллово сухожилие), обострение миастении гравис
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей		нарушение функции почек	почечная недостаточность, гематурия, кристаллурия, тубулоинтерстициалный нефрит
Общие нарушения и реакции в месте введения*	реакции в месте введения	астения, лихорадка	отеки, гипергидроз
Лабораторные показатели		повышение активности щелочной фосфатазы	отклонение уровня протромбина от нормы, повышение уровня амилазы	повышение уровня липазы	повышение международного нормализованного отношения (МНО) (у пациентов, получавших антагонисты витамина К)

* - были получены сообщения о развитии очень редких, длительных (продолжающихся месяцы или годы), инвалидизирующих, потенциально необратимых серьезных нежелательных реакций с воздействием на различные, иногда несколько систем организма человека и органы чувств (включая нежелательные реакции, такие как тендинит, разрыв сухожилия, артралгии, боли в конечностях, нарушение походки, невропатии, ассоциированные с парестезией, депрессия, слабость, нарушение памяти, сна, слуха, зрения, вкуса и обоняния), взаимосвязанные с применение хинолонов и фторхинолонов, в некоторых случаях независимо от наличия предшествующих факторов риска.
Следующие нежелательные эффекты наиболее часто наблюдались у категории пациентов, получивших внутривенное лечение, или при последовательном переходе от внутривенного лечения к пероральному.

Дети
Частота артропатий, описанных выше, установлена из данных клинических испытаний с участием взрослых пациентов.
У детей артропатии встречаются чаще.
Сообщение о нежелательных побочных реакциях. Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза-риск» лекарственного средства. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного средства через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях и неэффективности лекарственных средств.
Если у пациента возникают какие-либо нежелательные реакции, ему рекомендуется проконсультироваться с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные средства, включая сообщения о неэффективности лекарственных средств. Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности лекарственного средства.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ципрофлоксацину, другим хинолонам или к любому из вспомогательных веществ лекарственного средства.
Одновременное применение ципрофлоксацина и тизанидина.

Передозировка

Имеется информация о передозировке в 12 г, вызвавшей симптомы легкой токсичности, а также об острой передозировке в 16 г, которая привела к острой почечной недостаточности.
Симптомы: головокружение, тремор, головная боль, чувство усталости, судороги, галлюцинации, спутанность сознания, неприятные ощущения в животе, почечная и печеночная недостаточность, кристаллурия и гематурия. Получены сообщения об обратимой нефротоксичности.
Лечение: симптоматическое. Рекомендуется опорожнение желудка и последующее введение активированного угля; кальций – или магнийсодержащие антациды, которые могут уменьшить всасывание ципрофлоксацина при передозировке. Также рекомендован мониторинг ЭКГ в связи с возможным удлинением интервала QT, контроль функции почек, включая рН мочи и подкисление для предотвращения кристаллурии. Пациентам необходимо обеспечить достаточное поступление жидкости. Только небольшое количество ципрофлоксацина (< 10 %) выводится путем гемодиализа или перитонеального диализа.

Беременность и лактация

Беременность
Данные по применению ципрофлоксацина у беременных женщин указывают на отсутствие пороков развития или фето/неонатальной токсичности. Исследования на животных не выявили прямого или косвенного воздействия относительно репродуктивной токсичности. Однако нельзя исключить тот факт, что лекарственное средство может вызвать повреждение суставного хряща плода/новорожденного. В качестве меры предосторожности ципрофлоксацин не следует назначать данной категории пациентов.
Лактация
Ципрофлоксацин экскретируется с грудным молоком. Из-за возможного риска повреждения суставного хряща лекарственное средство не следует применять в период кормления грудью.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами

Из-за возможных побочных эффектов со стороны нервной системы ципрофлоксацин может оказать влияние на скорость реакции пациента, вследствие чего способность управлять автомобилем или заниматься иными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, может быть нарушена.

Меры предосторожности

Следует избегать применения ципрофлоксацина у пациентов, в анамнезе которых имеется развитие серьезных нежелательных реакций, связанных с приемом хинолон или фторхинолон-содержащих лекарственных средств. Лечение таких пациентов ципрофлоксацином следует начинать только при отсутствии альтернативных вариантов лечения и после тщательной оценки соотношения польза/риск.
Длительные, инвалидизирующие, потенциально необратимые серьезные нежелательные реакции. Были получены сообщения о развитии очень редких, длительных (продолжающихся месяцы или годы), инвалидизирующих, потенциально необратимых серьезных нежелательных реакций, с воздействием на различные, иногда несколько систем организма человека (костно-мышечную, нервную и психическую системы, органы чувств), у пациентов, получавших хинолоны или фторхинолоны, независимо от их возраста и предшествующих факторов риска. При появлении первых признаков и симптомов любой серьезной нежелательной реакции, следует немедленно прекратить прием ципрофлоксацина и обратиться к врачу.
Тендинит и разрыв сухожилия. Тендинит и разрыв сухожилия (особенно, ахиллова сухожилия), иногда двусторонний, могут возникать уже в течение 48 часов после начала лечения хинолонами и фторхинолонами, а также в течение нескольких месяцев после прекращения лечения. Риск развития тендинита и разрыва сухожилия повышается у пожилых пациентов, у пациентов с почечной недостаточностью, трансплантацией паренхиматозных органов, получающих одновременно терапию кортикостероидами. Следует избегать одновременного применения кортикостероидов и фторхинолонов.
При появлении первых признаков тендинита (например, болезненный отек, воспаление) следует прекратить прием ципрофлоксацина и рассмотреть альтернативное лечение. Пораженную конечность(и) следует надлежащим образом пролечить (например, иммобилизация конечности). Не следует использовать кортикостероиды при появлении признаков тендинопатии.
Центральная нервная система. Хинолоны известны способностью вызывать судороги или снижать порог их возникновения. Ципрофлоксацин следует с осторожностью применять пациентам с нарушениями ЦНС, которые могут быть предрасположены к судорогам. В случае возникновения судорог применение ципрофлоксацина необходимо прекратить. Психические реакции могут появиться уже после первого применения. В редких случаях депрессия или психоз могут прогрессировать до таких состояний, когда поведение пациента становится для него угрожающим. В таких случаях следует прекратить применение ципрофлоксацина.
Периферическая невропатия. Сообщалось о случаях сенсорной или сенсомоторной полинейропатии, приведшей к парестезии, гипестезии (пониженной чувствительности), дизестезии или слабости у пациентов, принимающих хинолоны и фторхинолоны. Пациентам, которые применяют ципрофлоксацин, следует рекомендовать перед продолжением лечения информировать своего врача, если развились симптомы невропатии, такие как боль, жжение, покалывание, онемение или слабость, особенно в руках и ногах, чтобы предотвратить развитие потенциально необратимых состояний.
Тяжелые инфекции и смешанные инфекции, вызванные грамположительными бактериями и анаэробными патогенными микроорганизмами. Монотерапия ципрофлоксацином не предназначена для лечения тяжелых инфекций и инфекций, которые могут быть вызваны грамположительными бактериями или анаэробными микроорганизмами. В случае таких инфекций одновременно с ципрофлоксацином следует применять соответствующие антибактериальные средства.
Стрептококковые инфекции (в том числе Streptococcus pneumoniae). Ципрофлоксацин не рекомендуется для лечения стрептококковых инфекций из-за недостаточности эффективности.
Инфекции половых путей. Орхоэпидидимит и воспалительные заболевания органов таза могут быть вызваны фторхинолон-резистентными Neisseria gonorrhoeae. Ципрофлоксацин следует применять вместе с другими надлежащими антибактериальными средствами, если только резистентность Neisseria gonorrhoeae не может быть исключена. Если через 3 дня лечения клинического улучшения не происходит, лечение следует пересмотреть.
Внутрибрюшные инфекции. Данные об эффективности ципрофлоксацина в лечении послеоперационных внутрибрюшных инфекций ограничены.
Инфекции костей и суставов. Ципрофлоксацин следует применять в комбинации с другими антимикробными средствами в зависимости от результатов микробиологического анализа.
Ингаляционная форма сибирской язвы. Применение лекарственного средства у человека базируется на данных чувствительности возбудителя in vitro, данных экспериментальных моделей на животных и небольшого количества данных для человека. Врач должен ознакомиться с национальной и(или) международной общепризнанной документацией по лечению сибирской язвы.
Дети и подростки. При использовании ципрофлоксацина у детей и подростков следует учитывать официальные рекомендации. Лечение может быть назначено только специалистом, имеющим опыт в лечении кистозного фиброза и/или тяжелых инфекционных заболеваний у детей и подростков. Данные по безопасности, полученные из рандомизированных двойных слепых исследований применения ципрофлоксацина у детей, выявили случаи возможно связанной с препаратом артропатии (выявлена по клиническим признакам и симптомам). Частота встречаемости заболевания за однолетний период составила 9,0 % и 5,7 %. Лечение следует начинать только после оценки соотношения польза/риск, так как возможно появление побочных реакций, связанных с суставами.
Бронхолегочные инфекции при муковисцидозе. Клинические испытания включали детей и подростков в возрасте 5-17 лет. Опыт лечения детей в возрасте от 1 до 5 лет более ограниченный.
Осложненные инфекции мочевыводящих путей и пиелонефрит. Клинические исследования включали детей и подростков в возрасте от 1 года до 17 лет. Вопрос о лечении ципрофлоксацином следует рассматривать в случаях, когда лечение другими препаратами не является возможным, и только после проведения микробиологического анализа.
Другие специфические тяжелые инфекции. Для лечения других тяжелых инфекций ципрофлоксацин применяют согласно официальным руководствам или после тщательной оценки польза/риск в случае невозможности применения других лекарственных средств, или после неудачи стандартного лечения и если данные микробиологического анализа оправдывают применение ципрофлоксацина.
Повышенная чувствительность. После разовой дозы ципрофлоксацина возможно возникновение аллергических реакций, в том числе анафилактических и анафилактоидных, которые могут быть опасными для жизни. В случае появления таких реакций следует прекратить применение ципрофлоксацина и в случае необходимости оказать соответствующую медицинскую помощь.
Костно-мышечная система. Ципрофлоксацин не следует применять пациентам, имеющим в анамнезе заболевания/повреждение сухожилия, обусловленные лечением хинолонами. Однако в некоторых случаях после микробиологического определения возбудителя и оценки пользы-риска ципрофлоксацин можно назначать таким пациентам для лечения определенных тяжелых инфекций, в частности в случае неэффективности стандартной терапии или бактериальной резистентности, когда микробиологические данные могут оправдать применение ципрофлоксацина.
Обострение миастении гравис. Поскольку фторхинолоны, в том числе ципрофлоксацин, имеют способность ухудшать нервно-мышечную передачу – это может усугубить мышечную слабость у лиц с миастенией. В постмаркетинговый период зарегистрированы тяжелые побочные реакции, даже со смертельными исходами и потребностью в искусственной вентиляции легких, которые встречались у пациентов с миастенией, получавших ципрофлоксацин. Необходимо избегать использования ципрофлоксацина у пациентов с известной историей миастении.
Фоточувствительность . Было показано, что ципрофлоксацин способен вызвать реакции фоточувствительности. Пациентам, которые применяют ципрофлоксацин, следует посоветовать избегать прямого воздействия чрезмерных солнечных лучей или ультрафиолетового облучения в период лечения.
Сердечно-сосудистая система. Следует с осторожностью применять фторхинолоны, включая ципрофлоксацин, у пациентов с известными факторами риска пролонгации интервала QT, такими как:
- врожденный синдром удлинения QT;
- использование лекарственных средств, которые, как известно, продлевают интервал QT (антиаритмические средства IA и класса III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики);
- некорректированный дисбаланс электролитов (гипокалиемия, гипомагниемия);
- сердечно-сосудистые заболевания (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).
Пожилые пациенты и женщины могут быть более чувствительны к лекарствам, продлевающим QTc. Поэтому следует с осторожностью использовать фторхинолоны, включая ципрофлоксацин, в этой группе пациентов.
В эпидемиологических исследованиях сообщалось о повышенном риске развития аневризмы и расслоения аорты после применения фторхинолонов, особенно у пожилых пациентов.
У пациентов с аневризмой в анамнезе, либо имеющих аневризму и/или расслоение аорты, а также другие факторы риска или состояния, предрасполагающие к развитию аневризмы и расслоения аорты (например, синдром Марфана, синдром Элерса-Данло сосудистого типа, артериит Такаясу, гигантоклеточный артериит, болезнь Бехчета, артериальная гипертензия, атеросклероз), фторхинолоны следует применять только после тщательной оценки соотношения польза-риск и рассмотрения других возможных вариантов терапии.
В случае появления внезапной боли в животе, груди или спине пациентам следует немедленно обратиться к врачу в отделение неотложной помощи.
Желудочно-кишечный тракт. Наличие тяжелой и персистирующей диареи во время или после лечения ципрофлоксацином (включая несколько недель после лечения) может указывать на псевдомембранозный колит (угрожающий жизни, с возможным летальным исходом), требующий немедленного лечения. В таких случаях необходимо немедленно отменить ципрофлоксацин и начать соответствующее лечение. Назначение антиперистальтических препаратов в данной ситуации противопоказано.
Заболевания почек и мочевыводящих путей. Во время лечения ципрофлоксацином во избежание развития кристаллурии необходимо обеспечить прием пациентом достаточного количества жидкости и избегать избыточного ощелачивания мочи.
Нарушение почечной функции. Пациентам с почечной недостаточностью необходима корректировка дозы.
Гепатобилиарная система. Сообщалось о случаях возникновения некроза печени и угрожающей жизни печеночной недостаточности, связанных с применением ципрофлоксацина. В случае появления каких-либо признаков или симптомов заболеваний печени (таких как анорексия, желтуха, темная моча, зуд или напряженный живот), лечение лекарственным средством необходимо прекратить.
Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы применение ципрофлоксацина может стать причиной развития гемолитических реакций. Необходимо избегать назначения лекарственного средства таким пациентам, за исключением случаев, когда потенциальная польза превышает возможный риск. В этом случае следует контролировать потенциальную возможность развития гемолиза.
Нарушения зрения. Если пациент испытывает какие-либо нарушения со стороны глаз, следует прекратить лечение и проконсультировать его у врача-окулиста.
Гипогликемия. Как и в случае других хинолонов были зарегистрированы случаи гипогликемии, чаще встречающиеся у пациентов с сахарным диабетом, в частности, у пациентов пожилого возраста.
При применении лекарственного средства у пациентов с сахарным диабетом, одновременно получающих пероральные гипогликемические средства (инсулин или глибенкламид), следует иметь в виду, что ципрофлоксацин может вызывать гипогликемию.
Рекомендуется мониторинг концентрации глюкозы в крови.
Резистентность. Во время длительной терапии и в случаях лечения нозокомиальных инфекций и/или инфекций, вызванных Staphylococcus и Pseudomonas, может появиться потенциальный риск выделения ципрофлоксацин-резистентных бактерий.
Цитохром Р450. Ципрофлоксацин ингибирует CYP1 А2, тем самым, вызывая повышение сывороточной концентрации препаратов, метаболизирующихся этим ферментом (теофиллин, клозапин, оланзапин, ропинирол, тизанидин, дулоксетин). Одновременное применение ципрофлоксацина и тизанидина противопоказано. Пациенты, получающие указанные лекарственные средства одновременно с ципрофлоксацином, должны находиться под медицинским наблюдением с целью выявления клинических признаков передозировки.
Инфекции мочевыводящих путей. Резистентность кишечной палочки, наиболее распространенного возбудителя инфекций мочевых путей, к фторхинолонам колеблется в разных странах. До лечения рекомендуется ознакомиться с местной информацией о распространенности резистентности к фторхинолонам кишечной палочки.
Метотрексат. Одновременное применение метотрексата и ципрофлоксацина не рекомендовано.
Тесты. При проведении оценки результатов бактериологических тестов следует учитывать активность ципрофлоксацина in-vitro против Mycobacterium tuberculosis .
Реакции в месте введения. Местные реакции в области инъекции были зарегистрированы при внутривенном введении ципрофлоксацина. Такие реакции отмечались чаще, если время инъекции составляло менее 30 минут. Данные реакции могут проявляться как местные реакции кожи, которые быстро исчезают после завершения инфузии. Последующее внутривенное введение не противопоказано в случае, если местные реакции возникают повторно или усугубляются.
Дополнительная информация о некоторых вспомогательных веществах. 100 мл лекарственного средства концентрацией 2 мг/мл содержит 16,11 ммоль натрия (или 370,3 мг), что эквивалентно 18 % от рекомендованной ВОЗ максимальной суточной дозы 2 г натрия для взрослого человека.
Пациентам, находящимся на контролируемой натриевой диете (например, пациенты с застойной сердечной недостаточностью, почечной недостаточностью, нефротическим синдромом), необходимо обратить внимание на содержание натрия в лекарственном средстве.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Ципрофлоксацин совместим с раствором Рингера или раствором лактата Рингера, растворами глюкозы 50 мг/мл и 100 мг/мл, раствором фруктозы 50 мг/мл и 100 мг/мл. Раствор, полученный после смешивания ципрофлоксацина с совместимыми инфузионными растворами, следует использовать сразу вследствие возможности контаминации микроорганизмами, а также чувствительности лекарственного средства к свету (поэтому лекарственное средство следует вынимать из коробки только перед применением). При хранении в условиях попадания солнечного освещения гарантирована стабильность раствора – 3 дня.
Ципрофлоксацин не следует смешивать с инфузионными растворами и инъекционными лекарственными препаратами, имеющими при рН 3,9-4,5 физическую и химическую нестабильность (например, пенициллин, гепарин). Если пациенту необходимо одновременно вводить другие препараты, то эти лекарственные средства следует применять отдельно от ципрофлоксацина. Видимыми признаками несовместимости являются выпадение осадка, помутнение или изменение цвета раствора.
Влияние препаратов на ципрофлоксацин
Лекарственные средства, удлиняющие интервал QT
Ципрофлоксацин, как и другие фторхинолоны, необходимо с осторожностью применять у пациентов, получающих препараты, удлиняющие QT интервал (например, класс IA и III антиаритмических препаратов, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотропные препараты).
Пробенецид
Одновременное применение препаратов повышает сывороточную концентрацию ципрофлоксацина.
Влияние ципрофлоксацина на другие лекарственные средства
Тизанидин
Тизанидин не следует применять одновременно с ципрофлоксацином. При одновременном применении ципрофлоксацина и тизанидина наблюдалось повышение сывороточной концентрации последнего (Сmax увеличивается в 7 раз, диапазон: 4-21, AUC увеличивается в 10 раз, диапазон 6-24), что увеличивает риск снижения артериального давления и проявления седативного эффекта.
Метотрексат
Совместное применение с ципрофлоксацином не рекомендовано в связи с ингибированием почечного тубулярного транспорта, возможно лежащего в основе увеличения уровня метотрексата в плазме и повышения риска развития связанных с метотрексатом токсических реакций.
Теофиллин
Совместное применение ципрофлоксацина и теофиллина приводит к повышению концентрации последнего в сыворотке крови, в связи с чем могут возникать связанные с теофиллином побочные реакции, которые в редких случаях являются угрожающими жизни. Во время применения указанной комбинации необходимо проверять сывороточный уровень теофиллина и при необходимости уменьшать его дозу.
Другие ксантиновые производные
При совместном применении ципрофлоксацина и кофеина, или пентоксифиллина (окспентифиллин) возможно повышение сывороточных концентраций указанных препаратов.
Фенитоин
Одновременное применение ципрофлоксацина и фенитоина может привести к повышению или снижению сывороточного уровня фенитоина; рекомендуется контролировать этот показатель.
Циклоспорин
Наблюдается обратимое повышение концентрации креатинина в сыворотке крови при одновременном применении ципрофлоксацина и циклоспорин-содержащих лекарственных препаратов. Поэтому необходимо часто (два раза в неделю) контролировать концентрацию плазменного креатинина.
Антагонисты витамина К
При одновременном применении ципрофлоксацина с антагонистами витамина К может наблюдаться усиление антикоагулянтного эффекта ципрофлоксацина. Этот риск может варьировать в зависимости от основных заболеваний, возраста и общего состояния пациента. Международное нормализованное отношение (МНО) должно контролироваться часто и вскоре после одновременного применения ципрофлоксацина с антагонистами витамина К (например, с варфарином, аценокумаролом, фенпрокомоном или флюиндионом).
Дулоксетин
Одновременное применение дулоксетина с сильными ингибиторами изоферментов CYP450 1A2, такими как флувоксамин, может приводить к увеличению AUC и Cmax дулоксетина. Хотя клинические данные о возможных взаимодействиях с ципрофлоксацином отсутствуют, подобные эффекты можно ожидать при совместном введении.
Ропинирол
В клиническом исследовании было показано, что одновременное применение ропинирола и ципрофлоксацина, умеренного ингибитора изофермента CYP450 1A2, приводит к повышению Cmax и AUC ропинирола на 60 % и 84 %, соответственно. Рекомендовано контролировать появление связанных с ропиниролом побочных эффектов и в случае необходимости корректировать дозу лекарственного средства во время совместного применения с ципрофлоксацином и в ближайшее время после его отмены.
Лидокаин
Было показано, что одновременное применение у здоровых пациентов лидокаина и ципрофлоксацина, умеренного ингибитора изоферментов CYP450 1A2, уменьшает клиренс внутривенно введенного лидокаина на 22 %. Несмотря на то, что лечение лидокаином хорошо переносится, возможно возникновение побочных эффектов при одновременном применении.
Клозапин
После совместного применения в течение 7 дней 250 мг ципрофлоксацина и клозапина наблюдали повышение сывороточной концентрации клозапина и N-дезметилклозапина на 29 % и 31 %, соответственно. Рекомендовано наблюдение за состоянием пациента и в случае необходимости корректировка дозы клозапина во время и сразу после лечения ципрофлоксацином.
Силденафил
Cmax и AUC силденафила увеличивались примерно в два раза у здоровых людей после приема внутрь 50 мг силденафила одновременно с 500 мг ципрофлоксацина. Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении ципрофлоксацина и силденафила, оценивая отношение рисков и пользы.
Агомелатин
Клинические исследования показали, что флувоксамин, мощный ингибитор CYP450 1A2 изофермента, существенно замедляет метаболизм агомелатина. При этом концентрация агомелатина увеличивается в 60 раз. Клинические данные о взаимодействии агомелатина с ципрофлоксацином, умеренным ингибитором изофермента CYP450 1A2, отсутствуют, но при сопутствующем применении подобные эффекты можно ожидать.
Золпидем
Одновременное применение ципрофлоксацина с золпидемом может привести к повышению уровня в крови золпидема. Одновременное назначение ципрофлоксацина и золпидема не рекомендуется.
Нестероидные противовоспалительные препараты
Сочетание очень высоких доз хинолонов (ингибиторов ДНК-гиразы) и некоторых нестероидных противовоспалительных препаратов (исключая ацетилсалициловую кислоту) может провоцировать судороги.
Пероральные противодиабетические средства
Зарегистрированы случаи гипогликемии, иногда серьезные со смертельными исходами, при совместном применении ципрофлоксацина и пероральных противодиабетических средств, главным образом, сульфонилмочевины (например, глибенкламид, глимепирид). Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении ципрофлоксацина и оральных противодиабетических препаратов и контролировать концентрацию глюкозы в крови.

222603, пос. Альба, ул. Заводская, 1;
Несвижский район, Минская область;
Республика Беларусь.

Ципрофлоксацин является одним из наиболее эффективных препаратов фторхинолоновой группы, обладающих широким антибактериальным спектром действия, и содержит одноименное действующее вещество.

Отличительной особенностью ципрофлоксацина является его высочайшая активность, превосходящая активность родственного по химической структуре норфлоксацина в 3- 8 раз (по разным данным). Впервые действующее вещество препарата было синтезировано фирмой Bayer (Германия).

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают препарат Ципрофлоксацин, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Если вы уже воспользовались Ципрофлоксацином, оставляйте отзывы в комментариях.

Состав и форма выпуска

Составляющие ингредиенты этого препарата зависят от его формы выпуска.

1. Таблетки Ципрофлоксацин : 250, 500 или 750 мг ципрофлоксацина, МКЦ, картофельный крахмал, кукурузный крахмал, гипромеллоза, натрия кроскармелоза, тальк, стеарат магния, двуокись кремния коллоидная безводная, макрогол 6000, добавка Е171 (титана диоксид), полисорбат 80.
2. Раствор для инфузий содержит действующее вещество в концентрации 2 мг/мл. Вспомогательные вещества: хлорид натрия, эдетат динатрия, молочная кислота, разбавленная кислота соляная, вода д/и.
3. Ушные и глазные капли Ципрофлоксацин содержат ципрофлоксацина гидрохлорид в концентрации 3 мг/мл (в пересчете на чистое вещество), трилон Б, бензалкония хлорид, хлорид натрия, очищенная вода.

Ципрофлоксацин относится к группе антибиотиков, которые используются для системного применения. Является представителем группы фторхинолонов. Его включают в схему лечения инфекционных заболеваний с осложнениями и без, которые чувствительны к данному лекарству.

Для чего применяется Ципрофлоксацин?

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительнымти к препарату микроорганизмами:

• почек и мочевыводящих путей;
• дыхательных путей;
• уха, горла и носа;
• половых органов (в т.ч. гонорея, простатит);
• желчного пузыря и желчевыводящих путей;
• кожных покровов, слизистых оболочек и мягких тканей;
• опорно-двигательного аппарата;
• гинекологические (в т.ч. аднексит) и послеродовые инфекции;
• пищеварительной системы (в т.ч. полости рта, зубов, челюстей);
• сепсис;
• перитонит.

Профилактика и лечение инфекций у больных со сниженным иммунитетом (при терапии иммунодепрессантами).

Фармакологическое действие

По антибактериальному спектру действия ципрофлоксацин в основном сходен с другими фторхинолонами, но он обладает относительно высокой активностью; примерно в 3-8 раз более активен, чем норфлоксацин.

Препарат эффективен при введении внутрь и парентерально (минуя пищеварительный тракт). При приеме внутрь, особо натощак, он хорошо всасывается. Пик концентрации в плазме крови наблюдается через 1-2 ч в последствии приема внутрь и через 30 мин в последствии внутривенного введения.

Период полувыведения (время за которое из организма выводится ‘/2 дозы введенного продукта) – в пределах 4 ч. Мало связывается белками плазмы. Хорошо проникает в органы и ткани, проходит через гематоэнцефалический барьер (барьер между кровью и тканью мозга). Около 40% выделяется с мочой в неизмененном виде на протяжении 24 ч.

Инструкция по применению

Согласно инструкции по применению Ципрофлоксацин дозировка препарата подбирается индивидуально. Необходима консультация врача.

Усредненные дозировки для взрослых следующие:

• Внутрь – по 250-750 мг 2 раза/сут. Продолжительность лечения – от 5-10 дней до 4 недель.
• Для в/в введения разовая доза – 200-400 мг, кратность введения – 2 раза/сут; продолжительность лечения – 1-2 недели, при необходимости и более. Можно вводить в/в струйно, но более предпочтительно капельное введение в течение 30 мин.
• При местном применении закапывают по 1-2 капли в нижний конъюнктивальный мешок пораженного глаза каждые 1-4 ч. После улучшения состояния интервалы между инстилляциями можно увеличить.

Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 1.5 г.

Противопоказания

Противопоказания Ципрофлоксацина следующие:

1. Беременность и период лактации.
2. Болезни связок и сухожилий.
3. Аллергия на составляющие препарата.
4. Одновременный прием с тизанидином.
5. Эпилепси.
6. Дети до 18 лет (применяется в крайних случаях, потому как процесс формирования скелета не окончен, а препарат может нарушать этот процесс).

Побочные действия

Ципрофлоксацин, как правило, переносится довольно хорошо. В редких случаях могут наблюдаться со стороны:

• ЦНС – головные боли, головокружения, тревожность, утомляемость, нарушения сна, потливость, спутанность сознания, депрессия, обмороки и пр.;
• системы пищеварения ‑ боли в животе, диарея, рвота, тошнота, метеоризм, гепатит и др.;
• системы кроветворения – анемия, лейкоцитоз и пр.;
• системы мочевыделения – нарушения мочеиспускания, появление в моче крови и пр.;
• сердечно-сосудистой системы – падение давления, тахикардия, нарушения сердечного ритма;
• органов чувств – нарушения обоняния, осязания, зрения (изменение восприятия цвета), слуха (шум, снижение слуха), вкусовых ощущений;
• лабораторных показателей – отклонения от нормы.

Также возможны аллергические реакции (отек лица или гортани, крапивница, кожный зуд, повышенная светочувствительность, одышка и пр.), развитие суперинфекции ‑ псевдомембранозного колита, кандидоза, возникновение тендовагинита и разрыва сухожилий и пр.

Беременность и лактация

Противопоказан при беременности, в период лактации. Ципрофлоксацин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

В экспериментальных исследованиях установлено, что он вызывает артропатию.

Применение в детском возрасте

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 15 лет.

Аналоги

Синонимы: Ципрофлоксацин-Тева, Басиджен, Ципрофлоксацин-ФПО, Ифиципро, Ципрофлоксацин-Промед, Проципро, Ципрофлоксацин-АКОС, Ципринол, Ципродокс, Цифран, Экоцифол, Цепрова.

Цены

Средняя цена ЦИПРОФЛОКСАЦИН в аптеках (Москва) 15 рублей.

Условия хранения и срок годности

Важно хранить лекарство в месте, куда не имеют доступ дети и не попадают прямые солнечные лучи при средней комнатной температуре. Средство в растворе и каплях годно не больше месяца после вскрытия.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Ортофен таблетки: инструкция, отзывы, аналоги Хондроксид таблетки и мазь: инструкция, отзывы, аналоги

Состав

В одной таблетке содержится действующее вещество: ципрофлоксацин - 250 мг или 500 мг; вспомогательные вещества: повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, кроскармеллоза натрия, кукурузный крахмал, магния стеарат, опадрай II (содержит – спирт поливиниловый, тальк, макрогол 3350, лецитин, титана диоксид).

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета, с двояковыпуклой поверхностью.

Показания к применению

Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

Инфекции нижних дыхательных путей, вызванные грамотрицательными бактериями (пневмонии, кроме пневмококковой, бронхолегочные инфекции при хронической обструктивной болезни легких, муковисцидозе, бронхоэктазах);

Инфекции среднего уха и придаточных пазух носа, вызванных грамотрицательными бактериями;

Инфекции почек и мочевыводящих путей;

Инфекции кожи и мягких тканей, вызванные грамотрицательными бактериями;

Инфекции костей и суставов;

Инфекции органов малого таза (включая аднексит и простатит);

Гонорея;

Инфекции желудочно-кишечного тракта (в том числе диарея, вызванная энтеротоксигенными штаммами кишечной палочки, Campylobacter jejuni);

Интраабдоминальные инфекции;

Инфекции у пациентов со сниженным иммунитетом (при нейтропении).

Противопоказания

Гиперчувствительность, одновременный прием с тизанидином, псевдомембранозный колит, детский возраст (до 18 лет, кроме терапии осложнений, у детей с муковисцидозом легких от 5 до 17 лет; профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы), беременность, период лактации, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Способ применения и дозы

Дозу устанавливает врач, в зависимости от тяжести заболевания, типа инфекции, состояния организма, возраста (младше 18 или старше 60 лет), веса и функции почек.

Показания к применению	Разовые / суточные дозы для взрослых	Общая продолжительность лечения (с учетом лечения парентеральными формами ципрофлоксацина)
Инфекция нижних отделов дыхательных путей	2 раза в день
Инфекция верхних отделов дыхательных путей	Обострение хронического синусита	2 раза в день
Хронический гнойный средний отит	2 раза в день
Злокачественный наружный отит	2 раза в день	От 28 дней до 3 месяцев
Инфекции мочевыводящих путей	Неосложненный цистит	2 раза в день
Женщинам в период менопаузы - однократно 500 мг
Осложненный цистит, неосложненный пиелонефрит	2 раза в день
Осложненный пиелонефрит	2 раза в день	Не менее 10 дней, в некоторых случаях (например, при абсцессах) - до 21 дня
Простатит	2 раза в день	2-4 недели (острый) 4-6 недель (хронический)
Инфекции половых органов	Гонококковый уретрит и цервицит	Однократный прием 500 мг	Однократный прием
Орхоэпидидимит и воспалительные заболевания органов малого таза	2 раза в день	Не менее 14 дней
Инфекции ЖКТ и интраабдоминальные инфекции	Диарея, вызванная бактериальной инфекцией, в том числе Shigella spp, кроме Shigella dysenteriae типа I и империческое лечение тяжелой диареи путешественника	2 раза в день
Диарея, вызванная Shigella dysenteriae типа I	2 раза в день
Диарея, вызванная Vibrio chlera	2 раза в день
Брюшной тиф	2 раза в день
Интраабдоминальные инфекции, вызванные грамотрицательными организмами	2 раза в день
Инфекции кожи и мягких тканей	2 раза в день
Инфекции суставов и костей	2 раза в день	макс. 3 месяца
Профилактика и лечение инфекций у пациентов с нейтропенией. Рекомендовано назначение совместно с другими лекарственными средствами	2 раза в день	Терапия продолжается до окончания периода нейтропении
Профилактика инвазивных инфекций, вызванных Neisseria meningitides	однократно	Однократный прием
Постконтактная профилактика и лечение сибирской язвы. Лечение следует начинать как можно быстрее после предполагаемого или подтвержденного инфицирования	2 раз в день	60 дней с момента подтверждения инфицирования

Пожилым пациентам дозу снижают на 30 %.

Больные с нарушениями функции печени: коррекции дозы не требуется.

Больные с нарушением функции почек: дозу корректируют согласно таблице:

Побочное действие

Со стороны кожи и подкожных тканей: мультиформная и узловатая эритема.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: удлинение интервала QT, желудочковые аритмии (в том числе типа пируэт), васкулит, приливы жара, мигрень, обморок.

Со стороны ЖКТ и печени: метеоризм, анорексия.

Со стороны нервной системы и психики: внутричерепная гипертензия, бессонница, возбуждение, тремор, в очень редких случаях, периферические нарушения чувствительности, потливость, парестезии и дизестезии, нарушение координации, нарушение походки, приступы судорог, чувство страха и растерянности, ночные кошмары, депрессии, галлюцинации, нарушения вкуса и обоняния, расстройства зрения (диплопия, хроматопсия), шум в ушах, временная тугоухость. В случае появления этих реакций следует немедленно отменить препарат и уведомить лечащего врача.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, очень редко - лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия, анемия, агранулоцитоз, панцитопения (угрожающая жизни),угнетение костного мозга (угрожающее жизни).

Аллергические и иммунопатологические реакции: медикаментозная лихорадка, а также фотосенсибилизация; редко - бронхоспазм, очень редко - анафилактический шок, миалгии, синдром Лайелла, интерстициальный нефрит, гепатит.

Опорно-двигательный аппарат: артрит, повышение мышечного тонуса и судороги. Очень редко - мышечная слабость, тендинит, разрывы сухожилий (преимущественно ахиллова сухожилия), обострение симптомов миастении.

Органы дыхания: одышка (включая астматические состояния).

Общее состояние: астения, лихорадка, отеки, потливость (гипергидроз).

Влияние на лабораторные показатели: гипергликемия, изменение концентрации протромбина, повышение активности амилазы.

Передозировка

Симптомы: специфических симптомов нет. В нескольких случаях было отмечено обратимое токсическое воздействие на паренхиму почек. Рекомендуется следить за функцией почек.

Лечение: необходимо провести промывание желудка, обеспечить достаточное поступление жидкости.

При проявлении симптомов передозировки необходимо немедленно обратиться к врачу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Если Вы принимаете какие-либо другие лекарственные средства, обязательно поставьте в известность врача, а если самостоятельно производите лечение - проконсультируйтесь с врачом по поводу возможности применения препарата.

Одновременный приём повышает концентрацию и замедляет выведение теофиллина и других ксантинов (например, кофеина, пентоксифиллина, окспентифиллина), фенитоина, клозапина, пероральных гипогликемических препаратов, непрямых антикоагулянтов, способствует снижению протромбинового индекса. Усиливает эффект тизанидина.

Нестероидные противовоспалительные средства (исключая ацетилсалициловую кислоту) повышают риск развития судорог.

Усиливает действие других противомикробных лекарственных средств (бета-лактамных антибиотиков, аминогликозидов, клиндамицина, метронидазола). Может успешно применяться в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas spp.; с мезлоциллином, азлоциллином и другими бета-лактамными антибиотиками - при стрептококковых инфекциях; с изоксазолпенициллинами и ванкомицином - при стафилококковых инфекциях; с метронидазолом и клиндамицином - при анаэробных инфекциях.

Усиливает нефротоксическое действие циклоспорина, повышает токсичность метотрексата.

Пероральный приём совместно с железосодержащими препаратами, сукральфатом и антацидными препаратами, содержащими ионы магния, кальция и алюминия, диданозином приводит к снижению всасывания ципрофлоксацина, поэтому его следует принимать за 1-2 ч до или через 4 ч после приёма вышеуказанных средств.

Метоклопрамид ускоряет абсорбцию ципрофлоксацина.

Совместное назначение урикозурических препаратов приводит к замедлению выведения (до 50 %) и повышению концентрации ципрофлоксацина.

Следует избегать одновременного применения ципрофлоксацина и молочных продуктов или напитков, обогащенных минералами (например, молоко, йогурт, обогащенный кальцием апельсиновый сок), поскольку при этом всасывание ципрофлоксацина может уменьшаться. Кальций, входящий в состав других пищевых продуктов, существенно не влияет на всасывание ципрофлоксацина.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ципрофлоксацина с антиаритмическими препаратами класса I А или класса III, так как ципрофлоксацин может удлинять интервал QT.

Одновременное применение ципрофлоксацина и ропинирола, препаратов, содержащих лидокаин, клозапин, силденафил приводит к увеличению концентрации и биодоступности последних, в связи с этим применение данных комбинаций возможно только после оценки соотношения польза/риск.

Особенности применения

Перед началом лечения проконсультируйтесь с врачом!

При возникновении во время или после лечения тяжелой и длительной диареи следует немедленно обратиться к врачу.

При появлении болей в сухожилиях следует прекратить приём лекарственного средства и обратиться к врачу.

Влияние на способность водить автомобиль и работать с механизмами

Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.

Меры предосторожности

Выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, психические заболевания, эпилептический синдром, эпилепсия, выраженная почечная и/или печёночная недостаточность, пожилой возраст.

Нарушения со стороны сердца . Следует с осторожностью использовать ципрофлоксацин в комбинации с препаратами, удлиняющими интервал QT (например, антиаритмическими препаратами классов I А и III), или у пациентов с повышенным риском развития аритмии типа пируэт (например, с известной пролонгацией интервала QT, скорректированной гипокалиемией).

Опорно-двигательный аппарат. При первых признаках тендинита (болезненный отек в области сустава, воспаление) применение ципрофлоксацина следует прекратить, исключить физические нагрузки, т.к. существует риск разрыва сухожилия, а также проконсультироваться с врачом. Ципрофлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов, принимающих стероиды, имеющих в анамнезе указания на заболевания сухожилий, связанные с приемом хинолонов.

Ципрофлоксацин усиливает мышечную слабость у пациентов с миастенией.

С осторожностью применяют при наличии в анамнезе перенесенного инсульта; психических заболеваний (депрессия, психоз); почечной недостаточности (также сопровождаемой печеночной недостаточностью). В очень редких случаях расстройства психики проявляются суицидальными попытками. В этих случаях следует немедленно прекратить прием ципрофлоксацина и сообщить об этом врачу.

При приеме ципрофлоксацина может возникнуть реакция фотосенсибилизации, поэтому пациентам следует избегать контакта с прямыми солнечными лучами и УФ-светом. Лечение в этом случае следует прекратить.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ципрофлоксацина и теофиллина, метилксантина, кофеина, дулоксетина, клозапина, т.к. увеличение концентрации этих препаратов в крови может вызвать специфические нежелательные реакции.

Во избежание развития кристаллурии недопустимо превышение рекомендованной суточной дозы, необходимо также достаточное потребление жидкости и поддержание кислой реакции мочи.